Состав и описание препарата
Препарат относится к группе синтетических трифторированных глюкокортикостероидов, которые имеют высокую аффинность к рецептурному аппарату кортикостероидов. Также он проявляет противовоспалительное действие.
Основным действующим компонентом препарата Авамис является флутиказон фуроат. На одну дозировку, которая выделяется из флакона, приходится 27,5 микрограмм вещества.
В качестве вспомогательных компонентов выделяют декстрозу, целлюлозу и очищенную воду.
Действие
Активным компонентом Авамиса является трифторированный синтетический глюкокортикостероид флутиказона фуорат, предназначенный для местного интраназального применения. В чистом виде он выглядит как белый порошок, который очень плохо растворяется в воде.
В Авамисе он используется вместе со вспомогательными веществами: 50-процентным раствором бензалкония хлорида, диспергируемой целлюлозой (в состав которой входит 11-процентный раствор натрия кармеллозы), декстрозой, полисорбатом 80, эдетатом динатрия, очищенной водой.
Как применять растворы для ингаляций небулайзером при насморке, указано в данной статье.
Флутиказона фуорат имеет противовоспалительное и противоотечное действие, и назначается в комплексном лечении бронхиальной астмы, аллергического насморка, аденоидов. В одной дозе содержится 27,5 мкг действующего вещества.
Какие бывают формы выпуска?
Гормональный препарат выпускается в виде спрея, не существует капель в нос. Авамис выпускается в форме флакона, оснащённого распылителем. Спрей назальный помогает равномерно распределить препарат в носовой полости. Его корпус выполнен из стекла оранжевого цвета, который защищает раствор от воздействия солнечного света. На боковой части расположено окно, которое позволяет контролировать оставшуюся часть раствора. Данная форма выпуска является единственной.
Объём упаковки различен, он может составлять от 30 до 120 доз. В коробку из картона вкладывается также инструкция по применению.
Препарат представлен суспензией, которая имеет вязкую консистенцию и белый оттенок. Не допускается наличия дополнительных вкраплений.
Механизм действия
За счёт Флутиказона фуроата, входящего в состав, происходит развитие мощного противовоспалительного действия.
При его попадании на слизистую оболочку идёт связь с глюкокортикоидными рецепторами. Происходит подавление процессов пролиферации эозинофильных веществ, лимфоцитарных, макрофагальных, нейтрофильных и тучных клеток. За счёт регулярного применения происходит уменьшение выработки медиаторов, ответственных за воспалительный ответ, и веществ, обладающих биологически активным действием при аллергических реакциях.
Действие средства проявляется тем, что пациент отмечает снижение чихания, зуда в области носовой полости, а также насморка и заложенности. Также происходит уменьшение выраженности дискомфорта в пазухах.
Флутиказон, входящий в состав, отличается невысокой степенью абсорбции. После всасывания в системный кровоток происходит связывание с белком плазмы крови. Метаболизм осуществляется в печеночных клетках, где вещество подвергается распаду. Средний период, за который выводится половина концентрации действующего вещества, составляет 15 часов.
Основная доля флутиказона выводится с помощью жёлчи из кишечника. Лишь минимальный процент всосавшегося вещества выходит через почки.
Фармакодинамика
Флутиказона фуроат является синтетическим трифторированным глюкокортикостероидом, обладающим очень высокой аффинностью к рецепторам глюкокортикостероидов. Для него характерно выраженное противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
Активный компонент Авамиса абсорбируется только частично, участвуя в первичных процессах метаболизма в печени и кишечнике, что обуславливает незначительное системное воздействие. Интраназальное введение дозы препарата 110 мкг 1 раз в день не позволяет выявить концентрации вещества в плазме, доступные измерению (концентрация менее 10 пг/мл).
Связывание флутиказона фуроата с белками плазмы крови составляет 99%. После достижения равновесной концентрации объем распределения вещества равен приблизительно 608 л.
Флутиказона фуроат выводится из системного кровотока с высокой скоростью (общий плазменный клиренс составляет 58,7 л/час), преимущественно метаболизируясь в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием не обладающего фармакологической активностью 17p-карбоксильного метаболита (GW694301X).
Исследования in vivo продемонстрировали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.
При внутривенном введении и приеме внутрь флутиказона фуроат и его метаболиты выводятся из организма в основном через кишечник путем выделения с желчью. При внутривенном введении период полувыведения препарата составляет 15,1 часа. Примерно 2% и 1% вещества выводятся через почки при внутривенном введении и пероральном приеме соответственно.
Фармакокинетика Авамиса у пациентов преклонного возраста изучалась только в небольших статистических выборках. У данной категории больных случаи обнаружения флутиказона фуроата в концентрациях, допускающих количественное определение, наблюдаются не чаще, чем у молодых пациентов.
У детей содержание флутиказона фуроата в плазме при интраназальном введении дозы 110 мкг 1 раз в день обычно настолько мало, что не поддается количественному определению (менее 10 пг/мл). Концентрации вещества, которые можно определить количественно, были выявлены менее чем у 16% детей, у которых Авамис применялся интраназально в дозировке 110 мкг 1 раз в день, и менее чем у 7% детей, принимавших препарат в дозе 55 мкг 1 раз в день.
При интраназальном введении у здоровых добровольцев активный компонент Авамиса не определялся в моче. Через почки выводится не более 1% метаболитов, поэтому считается, что дисфункции почек не влияют на фармакокинетику препарата.
Исследования, проведенные у пациентов с умеренными дисфункциями печени, которые получали флутиказона фуроат однократно ингаляционно в дозе 400 мкг, доказали увеличение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» на 172% и повышение максимальной концентрации вещества в организме на 42% по сравнению со здоровыми добровольцами.
Предполагается, что вероятная экспозиция действующего вещества Авамиса в дозе 110 мкг при интраназальном введении не вызовет супрессию кортизола и не приведет к клинически значимым неблагоприятным эффектам. Поэтому коррекция дозы у больных с легкими и умеренными дисфункциями печени (класс А и В по шкале Чайлд – Пью) не требуется.
Данные в отношении больных с тяжелыми дисфункциями печени (класс С по шкале Чайлд – Пью) отсутствуют. При определении дозы для данной категории пациентов необходимо проявлять осторожность, поскольку они больше подвержены риску возникновения системных побочных реакций, вызванных назначением глюкокортикостероидов.
Когда назначают?
Авамис имеет узкий спектр применения. Его назначают взрослым пациентам для лечения аллергического ринита сезонного течения с назальными и глазными симптомами. Также среди показаний выделяют круглогодичный аллергический ринит.
При аденоидах средство может быть назначено с целью снижения выраженности дискомфорта. Для пациентов детского возраста Авамис используется при насморке аллергической природы, для устранения назальных симптомов.
При гайморите средство может быть назначено только на начальных стадиях воспаления.
Показания
Существуют три основных показания к приему спрея Авамис:
Врачами настойчиво рекомендуется самостоятельное назначение препарата только при сезонном аллергическом рините. Тогда его применение лучше начать заранее, до начала сезона, недели за две. Такая тактика поможет пережить без привычных проблем опасное время.
В случае осложнений в виде разрастания аденоидов или гайморита прием средства рекомендовано обсудить с врачом. Обычно в таких случаях Авамис сочетают с другими манипуляциями и лекарственными средствами.
При насморке
Назальный спрей Авамис зарекомендовал себя как при лечении аллергии в сезон цветения растений, так и для борьбы с аллергенами, осложняющими жизнь круглый год: пыль, шесть животных и прочее. Взаимодействие с рецепторами носоглотки позволяет предупредить реакцию на раздражители извне и избежать обычных проявлений в виде зуда, чихания и обильного насморка.
При насморке бактериальной природы прием Авамиса будет малоэффективен без использования антибиотиков.
При гайморите
Спрей для носа как самостоятельное средство при гайморите отоларингологами признан неэффективным, поэтому обычно Авамис входит в комплекс лекарственной терапии как вспомогательный компонент. Препарат эффективно устраняет отек, освобождая носовые ходы от гноя и готовя слизистую для действия других лекарств.
При аденоидах
Часто насморк у детей осложняется аденоидитом. Как и в ситуации с гайморитом, спрей Авамис устраняет лишь симптомы, но вылечить заболевание без одновременного использовании других препаратов он не в состоянии. Главное действие Авамис здесь направлено на облегчение носового дыхания при заложенности носа и улучшение общего самочувствия маленьких пациентов.
Противопоказания
Перед началом использования средства необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией и исключить наличие противопоказаний. К ним относятся:
- Аллергические реакции на любой компонент, который входит в состав средства.
- Тяжелые патологии мочевыводящей и гепатобилиарной системы с недостаточным выполнением ими своих функций.
- Одновременное использование Авамиса с Ритонавиром.
- Препарат запрещён к использованию пациентам младше шестилетнего возраста.
Посмотрите также
Инструкция по применению спрея и капель Длянос для взрослых и детей, аналоги
Читать
Приём Авамис, при наличии противопоказаний, ведёт к тяжелым последствиям, в некоторых случаях представляющих угрозу для жизни пациента.
Способ применения и дозировка спрея
Согласно официальной инструкции, способ применения спрея – впрыскивание в нос (в каждую ноздрю, так как лекарство действует локально).
Рекомендуемая дозировка:
- По 2 распыления в каждую ноздрю 1 раз в день на начальном этапе лечения (первая неделя);
- По 2 распылению в каждую ноздрю 1 раз в день с 5 – 7 дней терапии для поддерживающего лечения.
Также врачи рекомендуют по возможности делать перерывы через каждые 3 дня – это снизить вероятность «привыкания» к лекарственному препарату. Максимально допустимая длительность курса составляет 4 месяца.
От аллергии круглогодичной рекомендуется проводить курсы по 1 месяцу с последующим перерывом в 1 неделю.
Для детей от 6 до 12 лет используется следующая дозировка:
- По 1 распылению в каждую ноздрю 1 раз в сутки на протяжении 3 дней;
- 1 распылению в левую ноздрю утром, 1 распыление – в правую вечером на протяжении последующей терапии.
Способы и инструкция по применению
Препарат можно использовать только интраназальным способом. Для того, чтобы добиться терапевтического эффекта, необходимо строго придерживаться рекомендованной дозировки и осуществлять введение в определенные часы.
Пациентам необходимо помнить, что терапевтический эффект развивается спустя длительное время. В среднем, оно составляет 8-часовой интервал.
При сезонном и круглогодичном аллергическом рините оптимальной терапевтической дозировкой для детей и подростков является два впрыскивания ежесуточно, в каждую ноздрю. Данная доза соответствует 110 микрограммам основного действующего вещества.
При стабилизации состояния дозировка снижается до 55 микрограмм в сутки, что равно одному впрыскиванию в каждую ноздрю. Для лиц пожилого возраста, перед использованием, не предусматривается корректировка дозы.
При легких нарушениях работы мочевыводящей системы и печени не требуется снижать дозировку Авамис. При тяжелых патологиях, которые сопровождаются функциональной недостаточностью, требуется осуществлять приём в рекомендуемой суточной дозе под контролем общего самочувствия.
Для того чтобы начать использование препарата, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией. Перед впрыскиваем производят тщательное встряхивание флакона в течение нескольких секунд для того, чтобы раствор приобрёл более жидкую консистенцию.
До нажатия необходимо снять колпачок с помощью потягивания его вверх. При первичном использовании несколько нажатий производят в противоположную от пациента сторону, чтобы удалить оставшийся воздух. Впрыскивание производят при глубоком нажатии флакона. После введения препарата выдох должен осуществляться через рот.
После использования спрея требуется удалить скопившуюся жидкость и загрязнения с поверхности мягкой сухой салфеткой, а далее плотно закрыть колпачок. Нельзя допускать скопления остатков средства на наконечнике флакона, а также пытаться его очистить с помощью острых предметов. Любите играть на деьнги?Тогда выбирайте наши азартные игры. Азартные игры доступны для игры как на настоящие деньги, так и на фиртуальные.В народе известыне как фантики.Для вас будут доступны игровые автоматы, рулетки и прочие азартные игры.Причем играть нужно только в достойных игровых заведениях!.
При значительном превышении допустимой дозировки клинически не зафиксировано симптомов передозировки.
Как правильно давать детям Авамис?
Приём Авамис для детей должен осуществляться с учетом коррекции дозировки.
Для лиц младше двухлетнего возраста применение не рекомендовано из-за отсутствия полной информации о побочных эффектах. Детям до одиннадцатилетнего возраста приём следует осуществлять с использованием небольшой дозировки. Первоначально необходимо применять 55 микрограмм вещества, что равноценно одному впрыскиванию.
В случае недостаточности терапевтического эффекта суточная дозировка увеличивается вдвое. После стабилизации состояния производят снижение дозировки. Для его поддержания на постоянном уровне использует одно впрыскивание в каждую ноздрю ежесуточно.
Особенности применения при беременности и лактации
Из-за недостаточного количества информации и отсутствия проведённых исследований, которые отражают влияние препарата на течение беременности и состояние плода, применение в эти периоды противопоказано.
Использование Авамис возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза будет превышать потенциальный риск для беременных. Лечение проводится под строгим контролем специалиста.
Информации о поступлении вещества через грудное молоко не существует. Поэтому на время приема необходимо прекратить грудное вскармливание.
Особые указание
Развивающиеся системные эффекты характерные для глюкокортикостероидов при длительном применении. Но такое действие развивается только при использовании более 3 месяцев у детей и 6 — у взрослых. В этом случае описанные побочные эффекты дополняются изменением поведения — гиперактивностью и нервозностью, увеличением агрессии.
Читать далее Капли Альбуцид: назначение и дозировки для разных случаев
Рекомендуется контролировать рост и развитие детей, получающих препарат на регулярной основе, в течение 1 года. При этом нужно учитывать влияние фармакологических средств, использующихся одновременно.
Совместное сочетание с медицинскими препаратами
Противопоказано одновременное использование с Ритонавиром. С осторожностью назначают с ингибиторами CYP 3A4 из-за усиления системного действия. При введении в терапевтический курс, для лечения инфекционного ринита, необходимо проконсультироваться с врачом.
Беременность и лактация
Данных о применениях в особый период недостаточно, поэтому при вынашивании назначать не рекомендуется — только когда польза для матери превышает риск для плода. При исследовании на животных отмечали задержку внутриутробного развития, появление пороков у плода. Нежелательного воздействия на фертильность не замечали. При лактации также введение нежелательно.
Влияние на координацию
Нет никаких противопоказаний к лечению пациентов, которым необходимо выполнять действия, требующие быстрой реакции. Разрешено назначать лицам, управляющими транспортными средствами или работающими с механизмами, если нужна высокая концентрация внимания.
Прекращение приема
Нельзя резко отказываться от Авамиса. Если лечение нужно прекратить, то сначала делают перерыв между введениями на 1 день, впрыскивают по этой схеме 10 дней. Затем вводят лекарство через 3 дня такое же время. Только потом от препарата можно отказаться.
Еще одна схема прекращения лечения — 2 недели впрыскивать ежедневно, чередуя ноздри: 1 день в правую, во второй — в левую. Вторую неделю вводить по той же схеме с перерывом в сутки.
Какие могут быть побочные эффекты
Развитие побочных эффектов на фоне использования Авамис отмечается достаточно редко.
На фоне короткого курса использования средства выделяют развитие аллергических проявлений, среди которых: высыпания, отек слизистых оболочек, зуд и чихание. В более редких случаях это может быть отек Квинке с анафилактическим шоком.
Посмотрите также
Инструкция по применению таблеток для рассасывания Себидин для взрослых и детей, от чего помогает и аналоги
Читать
На фоне длительного использования Авамис развивается:
- Истончение слизистой носовой полости с повышением риска кровотечения.
- Головная боль.
Пациенты детского возраста могут сталкиваться с задержкой в росте.
Побочные действия Авамиса
Медикаментозное средство Авамис нельзя принимать одновременно с противогрибковым препаратом Ketoconazol и другими медикаментами производными цитохрома Р450. Такие лекарственные средства могут уменьшать эффективность Авамиса. Сведений о негативном воздействии других препаратов нет.
Чаще всего Авамис, по отзывам исследователей, вызывает носовое кровотечение, реже – гиперчувствительность, анафилаксию, сыпь, крапивницу, отек Квинке.
Клиническое изучение взаимодействия активного вещества и других ЛС не проводилось.
Не рекомендуется одновременное назначение с ритонавиром, поскольку существует потенциальный риск увеличения системной экспозиции флутиказона фуроата.
Применение препарата может привести к некоторым побочным эффектам, о чем говорят отзывы об Авамисе:
- Респираторные нарушения: язвенные поражения слизистой оболочки носа, носовое кровотечение;
- Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, отек Квинке, анафилактический шок, крапивница;
- Задержка роста у детей (при слишком длительном применении препарата).
Отзывы об Авамисе подтверждают возможность возникновения таких негативных последствий, как:
- Язвенные поражения оболочки носа;
- Носовое кровотечение;
- Сыпь, кожный зуд, крапивница;
- Отек Квинке, анафилактический шок;
- Задержка в развитии у детей при длительном применении.
Флутиказона фуроат быстро выводится из организма, участвуя в процессах первичного метаболизма в печени под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Исследования, проведенные на добровольцах, одновременно принимавших Авамис и высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 – кетоконазол, показали, что концентрация флутиказона фуроата в плазме крови оказывалась выше пороговой у 6 из 20 пациентов (в случае плацебо такой эффект наблюдался у 1 из 20 пациентов).
При интраназальном применении флутиказона фуроата согласно инструкции не наблюдается взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися при участии изоферментов системы цитохрома Р450.
Комбинация назального спрея Авамис с ритонавиром может привести к взаимному усилению действия лекарственных средств.
Взаимодействие с другими лекарствами
Особых указаний по поводу одновременного сочетания нескольких лекарственных препаратов с Авамис нет. С целью предотвращения развития побочных эффектов не рекомендовано использовать препарат с другими местными препаратами. Это может вызвать поражение слизистой оболочки или снижение фармакологического эффекта.
При одновременном использовании Ритонавира и Авамиса происходит усиление действия флутиказона, входящего в состав последнего.
Взаимодействие Авамис с другими препаратами, имеющими сходный состав, может вызвать симптомы передозировки.
Как хранить «Авамис» в домашних условиях
- Оптимальная температура хранения «Авамиса» составляет +2…+30 °С
- Влажность воздуха не должна превышать 55%.
- Подходящим местом для хранения будет верхняя полочка в дверце холодильника или шкаф, недоступный для детей.
Широкий диапазон температур, позволяет хранить лекарство как в прохладном месте, так и в комнатных условиях. После вскрытия препарата рекомендуется нанести маркировку с датой. Это нужно для отслеживания срока хранения лекарства.
Не храните «Авамис» под прямым солнечным светом и не допускайте заморозки, так лекарство испортится быстрее. Избегайте соседства препарата с нагревательными приборами.
Аналоги препарата «Авамис»:
- фликсоназе;
- момат рино;
- назонекс;
- насобек;
- назарел;
- дезринит;
- кутивейт;
- гистафен;
- аллергодил;
- кромогексал;
- аллергоферон
Аналоги
Существуют различные заменители и аналоги Авамис, которые имеют сходный механизм действия или состав. Среди них выделяют:
- Насобек. В качестве основного действующего вещества данного назального спрея выступает дипропионат беклометазона. Данный компонент оказывает не только противовоспалительный, но также антигистаминный и иммунодепрессивный эффекты. К показаниям для применения Насобек относят вазомоторную и аллергическую форму ринита. Средство запрещено использовать не только детям и беременным женщинам, но и пациентам с туберкулезным поражением дыхательной системы, геморрагическим диатезом и глаукомой. Необходимо учитывать, что на фоне применения возможно развитие миалгий, кандидозной инфекции и нарушения минерализации костной ткани. Неудобство использования заключается в необходимости более частого введения. Из-за развития сонливости следует ограничить применение Насобек пациентам, управляющим автомобилем. Цена на препарат несколько ниже по сравнению с Авамис.
- Дезринит. Препарат группы глюкокортикоидов, используется интраназально. Механизм действия достигается за счёт основного действующего компонента, которым представлен мометазон фуроат. Среди показаний для его использования выделяют аллергический ринит. В более редких случаях он назначается при полипах в носовой полости, а также синусите. Дозировка его будет равна средней терапевтической Авамиса. Отличительной особенностью средства является возможность применения для пациентов с двухлетнего возраста. Среди противопоказаний к его использованию выделяют туберкулезное поражение, вирусную инфекцию, грибковую или бактериальную инфекцию, а также наличие офтальмогерпеса. При превышении терапевтической дозировки развивается тревожность, агрессия, повышенное психомоторное возбуждение. В результате развития подобных нарушений рекомендовано ограничить вождение автомобилем или работу, требующую концентрации внимания.
- Метаспрей. Препарат относят к искусственным кортикостероидам, которые оказывают локальное воздействие. При его использовании достигается более мощный противовоспалительный эффект. Несмотря на то, что средство разрешено к использованию для пациентов с двухлетнего возраста, с профилактической целью его назначают после двенадцати лет. На фоне использования могут появляться головная боль, жжение в носу, кровотечение или клиническая картина интоксикации. Аллергическая реакция в ответ на его использование отмечается крайне редко. После перенесённых оперативных вмешательств, а также повреждений носовой полости, его запрещено применять.
- Беконазе. Препарат относится к топическим глюкокортикоидам. Спрей способствует развитию антигистаминного или противовоспалительного действия. При его регулярном использовании происходит быстрое уменьшение выраженности отека слизистых оболочек, а также уменьшение функциональной активности железистых клеток. Его отличительной особенностью является возможность применения при поллинозе. Средство запрещено к назначению пациентам младше шестилетнего возраста. Разрешено длительное лечение препаратом Беконазе, так как не происходит развитие привыкания.
Видео
С особой осторожностью лекарственный препарат назначают пожилым людям, у которых выявлены хронические заболевания сердечно-сосудистой системы. Также не следует спрей использовать тем, кто стоит на учете у эндокринолога (к примеру, при сахарном диабете).
В таких случаях препарат назначают только по прямому указанию врача, при этом дозировка определяется индивидуально.
Производитель утверждает, что по данным клинических испытаний, передозировка не вызывает никаких болезненных симптомов не вызывает, но требует медицинского наблюдения.
При беременности или в период лактации применение любых кортикостероидов запрещено. Согласно данным исследований, применение спрея Авамис может спровоцировать развитие внутриутробных пороков у ребенка.